オピエイド
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オピエイド受容体、μ、κ、σ、δ、ε μ:脊髄上位での鎮痛、呼吸抑制、多幸感、身体的依存 κ:脊髄での鎮痛、縮瞳、鎮静 σ:不快感、幻覚、呼吸・血管刺激 δ: ε: 呼吸抑制大(呼吸中枢↓)、徐脈、血圧低下 犬、霊長類、ラット、兎で抑制、 猫、馬、豚で興奮 |
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薬剤 |
μ受容体 |
κ受容体 |
σ受容体 |
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ブプレノルフィン |
+++ |
? |
? |
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ブトルファノール |
++ |
++ |
− |
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ジプレルノルフィン |
++ |
++ |
++ |
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フェンタニル |
+++ |
− |
− |
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メタドン |
+++ |
− |
− |
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モルヒネ |
+++ |
+/− |
− |
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ナロキソン |
+++ |
+ |
+ |
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ナルブフェン |
+++ |
+ |
− |
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ペンタゾシン |
++ |
+ |
+ |
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ペチジン |
++ |
− |
− |
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レミフェンタニル |
+++ |
− |
− |
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スフェンタニル |
+++ |
+ |
+ |
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モルヒネ |
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機序 |
大脳皮質から延髄までの呼吸感覚を緩和させる |
延髄の高炭酸ガス血症に対する感受性を低下させる(オピエイド)(呼吸中枢の抑制) →呼吸数を上げる情報を遮断し、1回の呼吸ででより多くの二酸化酸素を排泄させるようにする |